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發(fā)布時間:2020-11-11 07:29  
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在手性藥l物未被人們認(rèn)識以前,二十世紀(jì)六十年代的“反應(yīng)停(Thalidomide)悲劇”就是一個突出的例子。當(dāng)時歐洲一些醫(yī)生曾給孕婦服用沒有經(jīng)過拆分的消旋體藥l物(由一對等量對映異構(gòu)體分子組成)對作為鎮(zhèn)l痛藥或止l咳藥,很多孕婦服用后,生出了無頭或缺腿的先天畸形兒。僅僅四年時間,導(dǎo)致世界范圍內(nèi)誕生了1.2萬多名畸形的“海豹嬰兒”。這就是被稱為“反應(yīng)?!钡膽K劇。后來經(jīng)過德國波恩大學(xué)研究人員發(fā)現(xiàn),反應(yīng)停的R-構(gòu)型的單一對映體有鎮(zhèn)靜作用,而S-構(gòu)型對胚胎有嚴(yán)重的致畸作用。慘痛的教訓(xùn)使人們認(rèn)識到,手性藥l物必須對它的兩個異構(gòu)體進行分別考察,都要經(jīng)過嚴(yán)格的生物活性和毒性試驗,以避免其中所含的另一種手性分子對人體的危害,慎重對待一些藥l物的另一對映異構(gòu)體。所以手性拆分技術(shù)越來越多用于手性藥l物開發(fā)和生產(chǎn)。
納微突破手性色譜填料的生產(chǎn)技術(shù)這一難題,可以說明耐心和堅持的重要性,只要有足夠的付出和努力,足夠的堅持,即使一開始看去遙不可及的目標(biāo)也總有一天可以完成。納微就是憑借這種堅韌不拔的精神突破了單分散硅膠色譜填料精準(zhǔn)制造的世界難題,解決了直鏈淀粉供應(yīng)問題,并解決了涂覆工藝問題,后生產(chǎn)出的手性色譜填料。目前納微不僅可以提供系列手性色譜填料,而且可以為手性分離純化方面為客戶提供分離純化整體解決方案,具備生產(chǎn)毫克級到到公斤級甚至百公斤級的手性原料拆分能力。
手性化合物的分離被認(rèn)為是很有挑戰(zhàn)性的色譜分離技術(shù)之一。不同分子之間的物理和化學(xué)性質(zhì)相差越大,越容易建立色譜分離方法。但手性分子就像左右手一樣,看起來似乎一模一樣,其分子組成、分子量一樣,物理和化學(xué)性質(zhì)也相同,只是它們在空間結(jié)構(gòu)上卻無法完全重合,因此分離難度比較大。
二十世紀(jì)六十年代以來,色譜技術(shù)作為一種分析技術(shù)在生命科學(xué)、環(huán)境科學(xué)、藥l物分析等領(lǐng)域的應(yīng)用日益普遍。色譜在手性藥l物分離和分析發(fā)展也得到很快的發(fā)展。色譜柱是色譜系統(tǒng)的心臟,而色譜填料是色譜柱的關(guān)鍵材料,因此被譽為色譜芯。色譜填料不僅是色譜方法建立的基礎(chǔ),也往往是分離效果的關(guān)鍵因素。
蘇州納微科技股份有限公司專門從事高l性能納微球材料的研發(fā)、生產(chǎn)和銷售,擁有微球精準(zhǔn)制備自主核心專利技術(shù),致力于成為全球的納微米球產(chǎn)品與應(yīng)用的品牌。
一個有效的手性色譜填料應(yīng)當(dāng)具有能夠快速分離對映體,測定對映體的純度,盡可能適應(yīng)多種類型的對映體的分離;應(yīng)當(dāng)具有較高的對映體分離選擇性和柱容量。目前手性色譜填料主要是在多孔二氧化硅基球上涂覆或鍵合帶有手性結(jié)構(gòu)的生物材料如功能化纖維素,直鏈淀粉,大環(huán)萬l古霉l素,環(huán)糊精等生物物質(zhì)制備的。所有這些手性材料中,纖維素和直鏈淀粉型色譜填料使用很為普遍。手性化合物的色譜分離技術(shù)已被廣泛地用于手性分子的分離和檢測。
為了達(dá)到手性異構(gòu)體拆分的目的,涂覆或鍵合后的纖維素和直鏈淀粉必須保持手性結(jié)構(gòu)環(huán)境,使得對映異構(gòu)體間呈現(xiàn)物理特征的差異。纖維素和直鏈淀粉手性結(jié)構(gòu)容易在涂覆或鍵合過程中受到破壞,因此制備手性色譜填料不僅對硅膠要求高,對涂覆或鍵合工藝要求也高,還對纖維素和直鏈淀粉的本身的結(jié)構(gòu)、分子量、及衍生功能基團都有極高的要求,因此手性色譜填料的制備技術(shù)壁壘極高。