微球制劑主要包括成孔性微球、雙層微球和磁性微球三種形式。通過微顆粒系統(tǒng)給藥是有利的，因為微球可以被攝入或注射，它們可以根據(jù)需要的釋放剖面進(jìn)行定制，用于的傳遞，在某些情況下甚至可以提供靶向釋放。微球制劑能夠更好保護(hù)不受損害，因此適合那些分子量小、生物半衰期短、活性高、窗寬和需要長期用藥的，而多肽、蛋白類就是具有以上特點并且直接口服沒有效果，需要反復(fù)注射。目前已經(jīng)上市的大部分微球制劑也是多肽類，同時相關(guān)緩控釋微球技術(shù)已經(jīng)較為成熟。

為了提高的效用，減少副作用，靶向（生物技術(shù)）正成為當(dāng)今的熱門課題，所謂生物技術(shù)就是利用載體的pH敏、熱敏和磁性等特點在外部環(huán)境的作用下對病變組織實行定向給藥。通過對磁性微球表面的功能化，作為載體，在外加磁場的作用下，將載至預(yù)定區(qū)域，實現(xiàn)靶向給藥技術(shù)。按靶向給式可以分為主動給藥和被動給藥，被動給藥是依靠改變載體表面的親水、疏水特性以及粒子大小向目標(biāo)給藥；而主動給藥主要依靠外加磁場等的定向作用以及載體耦合如單、外源凝結(jié)素等對給藥目標(biāo)的特殊親和性，來實現(xiàn)定向給藥。

粒徑及粒徑分布是影響微球制劑釋放行為的關(guān)鍵因素。粒徑測定有多種方法。而粒徑的分布除了可用粒徑分布圖表示，還可用多分散性指數(shù)(PDI)和跨距表示。跨距與多分散性指數(shù)數(shù)值越小，表示粒徑分布越均勻。此外，還可以用抽針實驗粗略地考察微球粒徑。針規(guī)格(針長和針徑)與給藥途徑有關(guān)，肌肉注射通常使用較長較粗的針，而皮射使用的針則較短較細(xì)。

由于微球制劑與普通制劑不一樣，除了必要的輔料，在生產(chǎn)過程中還可能會使用、、乙醇或乙酯等，依據(jù)ICH指導(dǎo)原則分類，屬于第二類殘留溶劑，而、乙醇和乙酯為第三類殘留溶劑，因此必需對其限度進(jìn)行控制。殘留溶劑一般采用氣相色譜法來測定。此外，對于固體無菌粉末制劑，一般都要求控制水分的含量。由于微球制劑大都是多肽或蛋白類，這類對熱不穩(wěn)定，因此不適合采用干燥失重的方法測定水分，可以采用卡爾-費休氏水分測定方法來完成。