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發(fā)布時間:2021-01-01 08:22  
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用N,N′-二環(huán)己基碳二亞胺(DCC)/(HOBt)、碳酰二亞胺(EDC)/HOBt、2-乙氧基-1-乙氧碳酰基-1,2-二氫喹啉(EEDQ)、(DEPBT)4種常用縮合試劑合成了含N-Me二肽Boc-Leu-N-Me-Leu-OBzl,產率分別為73.5%~92.8%,65.2%~85.9%,38.9%,87.8%.比較發(fā)現反應物Boc-Leu-OH、H-N-Me-Leu-OBzl與縮合試劑DCC/HOBt的物質的量比在2.0:1.0:2.0時產率高.利用此比例合成了3個立體異構體,產率較高.
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四基雙環(huán)己胺的間接封端是正在DXL集合體現前期插足沒有飽滿封端劑的環(huán)境下,使pDXL中間帶上沒有飽滿端基的方法。采納該技能后消費一噸DCC發(fā)生的廢氣縮小達百分之八十之上,環(huán)保效益明顯。四基雙環(huán)己胺能誘發(fā)DXL集合的復合物很多,近年來罕用的有氟磺酸,氟磺酸甲酯,氟磺酸酐,此中前二者可分解一端帶活性端基的大成員,然后者則是雙官能團誘發(fā)劑,可分解中間均為活性端基的大成員。正在正離子誘發(fā)劑下,DXL很易開環(huán)集合。
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