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光學(xué)異構(gòu)體誠信企業(yè)「多圖」

發(fā)布時間:2021-03-23 22:36  

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自然界生物體本身具有手性環(huán)境,因此對手性藥l物的不同對映異構(gòu)體,會顯示出不同的療l效。美國食品與藥品管理局(FDA)早在1992年就明確規(guī)定:對含有手性因素的藥l物傾向于開發(fā)單一的對映體產(chǎn)品;對于外消旋的藥l物(一對等量對映異構(gòu)體組成),則要求提供立體異構(gòu)體的詳細生物活性和毒理學(xué)研究數(shù)據(jù)。近二三十年,世界上手性藥l物的銷售以及占據(jù)藥l物總數(shù)的比例也呈逐年上升趨勢。手性化合物既可以通過不對稱合成來獲得,也可以通過天然手性化合物的提取,還可以通過手性拆分獲得單一對映體。




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手性色譜填料壽命短、價格貴,讓手性藥l物研發(fā)工作者盡可能地尋找其它解決方案,不對稱合成生產(chǎn)手性藥l物分子就是為了避免昂貴的手性分離工藝。手性色譜填料的高額利潤讓世界許多色譜公司和精英前仆后繼去挑戰(zhàn)這些技術(shù),卻無法撼動日本D公司的壟斷地位,說明手性色譜分離技術(shù)壁壘之高及產(chǎn)品產(chǎn)業(yè)化難度之大。




色譜技術(shù)是目前世界上可以對復(fù)雜組分進行分離比較有效的手段。色譜分離是根據(jù)不同組分的物理和化學(xué)性質(zhì)不同,導(dǎo)致其與色譜填料的作用力不同、因此當一個帶有多種組分的混合樣品從色譜柱一端進去,流過色譜柱,之后從另外一端出來時,不同組分的分子在色譜柱的保留時間不同,也就是穿過色譜柱的速度不同以達到對不同組分分子分離的目的。而手性分子是一對有鏡像關(guān)系的分子,就跟左右手一樣,物理和化學(xué)性能沒有任何差異。這種手性拆分就是上帝也怕麻煩的事情,這也是為什么上帝在創(chuàng)建生命物質(zhì)時只選擇一種構(gòu)象??茖W(xué)家是如何去分離這樣的手性分子呢?



手性化合物的分離被認為是很有挑戰(zhàn)性的色譜分離技術(shù)之一。不同分子之間的物理和化學(xué)性質(zhì)相差越大,越容易建立色譜分離方法。但手性分子就像左右手一樣,看起來似乎一模一樣,其分子組成、分子量一樣,物理和化學(xué)性質(zhì)也相同,只是它們在空間結(jié)構(gòu)上卻無法完全重合,因此分離難度比較大。

二十世紀六十年代以來,色譜技術(shù)作為一種分析技術(shù)在生命科學(xué)、環(huán)境科學(xué)、藥l物分析等領(lǐng)域的應(yīng)用日益普遍。色譜在手性藥l物分離和分析發(fā)展也得到很快的發(fā)展。色譜柱是色譜系統(tǒng)的心臟,而色譜填料是色譜柱的關(guān)鍵材料,因此被譽為色譜芯。色譜填料不僅是色譜方法建立的基礎(chǔ),也往往是分離效果的關(guān)鍵因素。