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發(fā)布時間:2021-10-23 03:44  

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阿樂(阿托伐他汀鈣片),適應癥為高膽固醇血癥原發(fā)性高膽固醇血癥患者。包括家族性高膽固醇血癥(雜合子型)或混合型高脂血癥(相當于Fredrickson分類法的IIa和IIb型)患者,如果飲食和其他非不滿意,應用本品可其總膽固醇(TC)升高、低密度脂蛋白膽固醇(LDL-C)升高、載脂蛋白B(Apo B)升高和甘油三酯(TG)升高


患者初始劑量為每日10mg。應遵循劑量的個體化原則并每4周為時間間隔逐步調整劑量至每日40毫克。如果仍然未達到滿意,可選擇將劑量調整至大劑量每日80毫克或以40毫克本品配用膽酸鰲合劑。純合子型家族性高膽固醇血癥 在一項由64例患者參加的慈善性用藥研究中,其中46例患者有相應的LDL受體信息。這46例患者的LDL-C平均下降21%。本品的劑量可增至每日80毫克。


分布阿托伐他汀的平均分布容積約為381L。98%以上的阿托伐他汀與血漿蛋白結合。血液/血漿比約為0.25提示僅有少量滲透入紅細胞內。根據在大鼠中的觀察。阿托伐他汀可能分泌入人乳中(【禁忌】,【孕婦和哺乳期婦女用藥】和【注意事項】,“哺乳期婦女”)。代謝:阿托伐他汀由細胞色素P450 3A4代謝成鄰位和對位羥基衍生物及其它β氧化產物。


兒童:兒童人群中藥代動力學數據尚不充分。

性別:阿托伐他汀的血藥濃度存在性別差異(就Cmax而言女性比男性高約20%,就AUC而言,女性較男性低10%)。然而臨床應用中,阿托伐他汀降LDL-C作用不存在有臨床意義的明顯性別差異。

功能不全患者:臟疾病對阿托伐他汀及其活性代謝產物的血漿濃度及效果無任何影響。因此,功能不全的患者無需調整劑量(見【用法用量】)。

肝功能不全患者:在慢性酒精性患者中,阿托伐他汀的血藥濃度顯著升高;在Childs-Pugh A患者中,Cmax和AUC均增加了4倍,而在Childs-Pugh B 患者Cmax和AUC分別增加了16倍和11倍(見【禁忌】)。